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Information scientifique · Melanotan II est un produit de recherche in vitro et préclinique, non destiné à l’usage humain

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Histoire

Histoire du melanotan, de Tucson à aujourd’hui

Le melanotan est né d’une idée de santé publique : faire bronzer sans soleil pour réduire les cancers de la peau. Trente ans plus tard, la molécule circule surtout hors de tout cadre médical.

2 min de lecture ·

Sur cette page
  1. L’idée de départ
  2. Deux molécules, deux destins
  3. La circulation hors cadre
  4. Ce que l’histoire enseigne

L’idée de départ

Au début des années 1980, l’université d’Arizona, à Tucson, est installée dans l’un des États les plus ensoleillés des États-Unis, où le mélanome est fréquent. Le pharmacologue Mac Hadley, le chimiste Victor Hruby et l’oncologue Robert Dorr s’associent pour créer un analogue de l’alpha-MSH capable de déclencher une pigmentation protectrice avant l’exposition. Leur revue de 2006 retrace ce parcours (Hadley et Dorr 2006).

  1. Premiers analogues linéaires, dont [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH, futur Melanotan 1.
  2. Publication des analogues cycliques lactames, dont le futur Melanotan 2 (Al-Obeidi 1989).
  3. Essai pilote de phase I : bronzage mesurable après cinq injections (Dorr 1996).
  4. Premier essai contrôlé sur l’érection chez dix hommes (Wessells 1998).
  5. Deuxième essai, chez des hommes ayant des facteurs de risque organiques (Wessells 2000).
  6. Premiers cas de naevi éruptifs après des injections de melanotan obtenu hors circuit médical (Cousen 2009).
  7. L’afamélanotide (ex-Melanotan 1) est autorisé dans l’Union européenne sous le nom Scenesse.
  8. Le brémélanotide, dérivé du MT2, est autorisé aux États-Unis pour le trouble du désir sexuel hypoactif.

Deux molécules, deux destins

Le Melanotan 1, linéaire et plus sélectif du MC1R, a été repris par la société australienne Clinuvel. Rebaptisé afamélanotide, il a été développé non plus pour bronzer, mais pour protéger les patients atteints de protoporphyrie érythropoïétique, une maladie rare où la lumière provoque des douleurs intenses (Langendonk 2015). L’Agence européenne des médicaments a accordé l’autorisation de Scenesse le 22 décembre 2014, sous forme d’implant posé par des médecins de centres spécialisés.

Le Melanotan 2, plus puissant mais non sélectif, a pris une autre voie. Ses effets sur l’érection ont orienté la recherche vers la sexualité, puis vers son dérivé, le brémélanotide, développé par Palatin Technologies. Le MT2 lui-même n’a jamais été autorisé comme médicament, nulle part.

La circulation hors cadre

À partir du milieu des années 2000, des sites internet proposent du « melanotan » en poudre à reconstituer, puis en sprays nasaux. La molécule y gagne le surnom de « Barbie drug », jusque dans la littérature médicale néerlandaise (Eijmael 2022). Les agences de plusieurs pays européens publient des mises en garde, et les dermatologues commencent à décrire des modifications de grains de beauté (Habbema 2017). En France, l’ANSM rappelle régulièrement qu’aucun « peptide » vendu en ligne ne doit être injecté (voir le statut en France).

Ce que l’histoire enseigne

  • L’objectif initial, prévenir le cancer cutané, n’a jamais été démontré avec le MT2.
  • Les effets indésirables observés dès 1996 (nausées, bâillements, érections) ont été déterminants pour l’abandon du bronzage comme indication.
  • Les deux molécules autorisées issues du programme, afamélanotide et brémélanotide, le sont pour des indications précises et sous contrôle médical.

Références

  1. Al-Obeidi F (1989). Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of alpha-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem. PMID 2555512
  2. Dorr RT (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. PMID 8637402
  3. Wessells H (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. PMID 9679884
  4. Wessells H (2000). Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. PMID 11018622
  5. Hadley ME (2006). Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. PMID 16412534
  6. Cousen P (2009). Eruptive melanocytic naevi following melanotan injection. Br J Dermatol. PMID 19575725
  7. Langendonk JG (2015). Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. N Engl J Med. PMID 26132941
  8. Habbema L (2017). Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. Int J Dermatol. PMID 28266027
  9. Eijmael MJPM (2022). [The risks of tanning with the Barbie drug]. Ned Tijdschr Geneeskd. PMID 35736369